三尖杉酯碱类药物在眼科应用的研究进展
http://www.100md.com
李 桥 卞春及
关键词 三尖杉酯碱 青光眼
摘要 对近年来三尖杉酯碱类药物在眼科的研究进行了回顾，探讨了此药 在眼科的临床应用，尤其是在青光眼滤过术的应用前景。
A review of evolutional literature on a kind of harringtonine as med icinal materials applied in treatment of eye diseases
Li Qiao, Bian Chu nji.
Department of Ophthalmology, the First Affiliated Hospital of Nianjing Medi cal University, Nianjing 210029, China
, 百拇医药
Key words harringtonine glaucoma
Abstract To discuss applied foreground of a kind of harringtoni ne as a medicinal materials in treatment of glaucoma, a summarization of recent literature on application of ophthalmologic research was reviewed in this articl e.
三尖杉酯碱类药物来源于三尖杉(粗榧)科三尖杉属植物，该属9种中8个种及4个变种均产于 我国。在医学上应用：主要有4种三尖杉酯碱：三尖杉酯碱(harringtonine)、高三尖杉酯碱 (homoharringtonine，HHT)、异三尖杉酯碱(isoharringtonine)、脱氧三尖杉酯碱(deoxy-h arringtonine)，均有不同程度的抗肿瘤作用〔1〕，其中三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱 (HHT)在眼科方面研究较多。
, http://www.100md.com
实验证明，三尖杉酯碱类可抑制真核细胞蛋白质合成的起始阶段，可使核糖核蛋白体分解， 释放出新生肽链，是干扰核糖核蛋白体功能的药物，但不阻止mRNA及氨基酸tRNA与核糖体结 合〔1〕。药理研究发现：三尖杉酯碱类主要杀伤S期细胞，对细胞从G1→S，G2 →M期移行均有阻断作用，可抑制细胞的DNA及蛋白质的合成，从而抑制细胞的有丝分裂 〔2〕。三尖杉酯碱类多用于治疗急性非淋巴细胞白血病，使肿瘤细胞有丝分裂率减低， 核DNA及胞浆RNA减少〔1〕。
三尖杉酯碱类是从植物中提取的新型抗代谢类药物。在眼科，已从实验和临床角度作了广泛 的研究。根据其药理特性，在防治青光眼滤过术后的瘢痕、预防后发性白内障、抑制增殖性 玻璃体视网膜病变(PVR)、治疗翼状胬肉以及眼毒性等诸方面研究取得一定进展，分述如下：
1 防治青光眼滤过术后瘢痕的实验和临床研究
在青光眼滤过术应用的抗瘢痕药物，国内外研究较多的是5-Fu、丝裂霉素(mitomycin,MMC) 等。三尖杉酯碱类为中药制剂，在国内研究较多。顾宝文〔3〕等观察了家兔青光眼滤过术后，手术区对侧球结膜下注射高三尖杉酯碱(HHT)，第三周末眼压显著降低，滤过泡维持时间延长，第六周末滤过区光镜下纤维细胞数目减少。
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史丰〔4〕等对20例22只青光眼，术前用降压药情况下平均眼压值3.3±1.2kPa，滤过术后于下方近穹窿部球结膜下注射地塞米松及庆大霉素混合液0.5ml加HHT(中科院药研所生产)0.005mg，术后前3日每日1次，以后隔日注射1次，共10次，总剂量0.05mg。结果发 现术后功能性滤过泡的形成为90.9%，术后眼压平均值为2.04±0.68kPa，与对照组比较 有非常显著性差异(P≤0.01)。认为滤过术后结膜下注射低剂量HHT可抑制成纤维细胞 的增 殖，促进功能性滤泡的形成，提高手术成功率。彭大伟〔5〕等对46只难治性青光眼 术中将浸泡HHT(1mg/ml，用药总量0.4mg)棉片置于结膜瓣和巩膜瓣下5分钟，术后5天每日 下穹窿部结膜下注射0.075mg，以后每2～3天注射1次，3周内共7～10次，平均总量为(0.6 2±0.20)mg(范围0.53～0.75mg)，随防18～48月。结果：手术成功率84.5%，功能性滤 过 泡的累计百分率84.2%，与对照组比较有显著性差异(P, 百拇医药
关键词 三尖杉酯碱 青光眼
摘要 对近年来三尖杉酯碱类药物在眼科的研究进行了回顾，探讨了此药 在眼科的临床应用，尤其是在青光眼滤过术的应用前景。
A review of evolutional literature on a kind of harringtonine as med icinal materials applied in treatment of eye diseases
Li Qiao, Bian Chu nji.
Department of Ophthalmology, the First Affiliated Hospital of Nianjing Medi cal University, Nianjing 210029, China
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Key words harringtonine glaucoma
Abstract To discuss applied foreground of a kind of harringtoni ne as a medicinal materials in treatment of glaucoma, a summarization of recent literature on application of ophthalmologic research was reviewed in this articl e.
三尖杉酯碱类药物来源于三尖杉(粗榧)科三尖杉属植物，该属9种中8个种及4个变种均产于 我国。在医学上应用：主要有4种三尖杉酯碱：三尖杉酯碱(harringtonine)、高三尖杉酯碱 (homoharringtonine，HHT)、异三尖杉酯碱(isoharringtonine)、脱氧三尖杉酯碱(deoxy-h arringtonine)，均有不同程度的抗肿瘤作用〔1〕，其中三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱 (HHT)在眼科方面研究较多。
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实验证明，三尖杉酯碱类可抑制真核细胞蛋白质合成的起始阶段，可使核糖核蛋白体分解， 释放出新生肽链，是干扰核糖核蛋白体功能的药物，但不阻止mRNA及氨基酸tRNA与核糖体结 合〔1〕。药理研究发现：三尖杉酯碱类主要杀伤S期细胞，对细胞从G1→S，G2 →M期移行均有阻断作用，可抑制细胞的DNA及蛋白质的合成，从而抑制细胞的有丝分裂 〔2〕。三尖杉酯碱类多用于治疗急性非淋巴细胞白血病，使肿瘤细胞有丝分裂率减低， 核DNA及胞浆RNA减少〔1〕。
三尖杉酯碱类是从植物中提取的新型抗代谢类药物。在眼科，已从实验和临床角度作了广泛 的研究。根据其药理特性，在防治青光眼滤过术后的瘢痕、预防后发性白内障、抑制增殖性 玻璃体视网膜病变(PVR)、治疗翼状胬肉以及眼毒性等诸方面研究取得一定进展，分述如下：
1 防治青光眼滤过术后瘢痕的实验和临床研究
在青光眼滤过术应用的抗瘢痕药物，国内外研究较多的是5-Fu、丝裂霉素(mitomycin,MMC) 等。三尖杉酯碱类为中药制剂，在国内研究较多。顾宝文〔3〕等观察了家兔青光眼滤过术后，手术区对侧球结膜下注射高三尖杉酯碱(HHT)，第三周末眼压显著降低，滤过泡维持时间延长，第六周末滤过区光镜下纤维细胞数目减少。
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史丰〔4〕等对20例22只青光眼，术前用降压药情况下平均眼压值3.3±1.2kPa，滤过术后于下方近穹窿部球结膜下注射地塞米松及庆大霉素混合液0.5ml加HHT(中科院药研所生产)0.005mg，术后前3日每日1次，以后隔日注射1次，共10次，总剂量0.05mg。结果发 现术后功能性滤过泡的形成为90.9%，术后眼压平均值为2.04±0.68kPa，与对照组比较 有非常显著性差异(P≤0.01)。认为滤过术后结膜下注射低剂量HHT可抑制成纤维细胞 的增 殖，促进功能性滤泡的形成，提高手术成功率。彭大伟〔5〕等对46只难治性青光眼 术中将浸泡HHT(1mg/ml，用药总量0.4mg)棉片置于结膜瓣和巩膜瓣下5分钟，术后5天每日 下穹窿部结膜下注射0.075mg，以后每2～3天注射1次，3周内共7～10次，平均总量为(0.6 2±0.20)mg(范围0.53～0.75mg)，随防18～48月。结果：手术成功率84.5%，功能性滤 过 泡的累计百分率84.2%，与对照组比较有显著性差异(P, 百拇医药