1.2 唑并喹啉衍生物

    唑是杂环中一类非常重要的化合物，广泛用于有机合成，且具有多种生物活性，如抗结核[13]、抗菌[14]、抗炎[15]、抗癌[16]、抗抑郁[17]等。研究表明，将环与喹啉环融合后，也具有良好的抗结核分枝杆菌活性。Eswaran S等[18]将1，3-唑稠合到喹啉环3，4位的碳上，合成了唑并喹啉衍生物，并对其进行抗结核分枝杆菌试验(以利福平、异烟肼为阳性对照)。结果表明，合成的大部分化合物具有抗结核分枝杆菌活性，其中化合物2～7对结核分枝杆菌H37Rv具有良好的抗结核作用，MIC均为1.0 μg/mL，比一线药物异烟肼(MIC为1.5 μg/mL)抗结核作用更好。6个唑并喹啉衍生物的结构见图2。

    1.3 唑酯类喹啉衍生物

    化合物8是Mao J等[19]通过杂交方法得到的具有异唑结构的甲氟喹啉配体，其对结核分枝杆菌H37Rv抑制作用良好，但缺乏细胞毒性验证。Mao J等[20]又进一步研究了化合物8的抗结核分枝杆菌活性，并评价了其药物效果的安全范围，发现其选择指数>142.2，比甲氧氟喹啉的安全范围广，并且发现其抗结核分枝杆菌活性与pH相关，在pH 6 条件下 ......