中图分类号 R978.3 文献标志码 A 文章编号 1001-0408(2019)17-2424-07

    DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2019.17.24

    摘 要 目的：综述抗结核分枝杆菌化合物的结构特征及体外活性，为抗结核分枝杆菌的新药设计提供参考。方法：以“抗结核”“结核分枝杆菌”“化合物”“Antituberculosis”“Mycobacterium tuberculosis ”“Compounds”等为关键词，组合查询 2008年1月-2019年1月在中国知网、万方数据、Science Direct、ACS、Wiley、Springer Link等数据库中的相关文献，对文献中具有抗结核分枝杆菌活性的化合物结构特征及体外活性[以最低抑菌浓度(MIC)评价]进行归纳总结。结果与结论：共检索到相关文献188篇，其中有效文献47篇。目前，抗结核分枝杆菌的化合物有喹啉类化合物、吲哚类化合物、三唑类化合物、苯并噻吩类化合物(MIC为0.91 μg/mL)、嘧啶类化合物和金属配合物。喹啉类化合物中具有抗结核分枝杆菌活性的有喹唑啉酮苯甲酸酯衍生物(MIC均为2.5 μg/mL)、唑并喹啉衍生物(MIC均为1.0 μg/mL)、唑酯类喹啉衍生物(MIC均<5.0 μg/mL)、碳酰腙类喹啉衍生物(MIC均为1.0 μg/mL);吲哚类化合物中具有抗结核分枝杆菌活性的有酰胺吲哚类化合物(MIC均≤0.25 μg/mL)、氮杂吲哚类化合物(MIC均≤1.03 μg/mL);三唑类化合物中具有抗结核分枝杆菌活性的有苯并咪唑类三唑衍生物(MIC均≤0.58 μg/mL)、羰基三唑类衍生物(MIC均为2.5 μg/mL);嘧啶类化合物中具有抗结核分枝杆菌活性的有氟苯嘧啶类衍生物(MIC为3.58 μg/mL)、吡咯三唑嘧啶衍生物(MIC均为0.78 μg/mL);金属配合物中具有抗结核分枝杆菌活性的有芳香类金属配合物(MIC均≤1.25 μg/mL)、氟喹诺酮类金属配合物(MIC为0.31 μg/mL)等 ......