4 雷公藤单体成分药代动力学研究

    目前除雷公藤甲素外，尚无其他单体成分在人体内药代动力学的研究报道，现有文献仅报道了雷公藤红素、雷公藤内酯酮和去甲泽拉木醛动物体内的药代动力学。亦有文献报道了雷公藤甲素、雷公藤红素、雷公藤内酯酮、雷公藤内酯甲及4种雷公藤生物碱(雷公藤碱、春碱、吉碱、次碱)在人体中的散点血药浓度。

    4.1 雷公藤甲素的药代动力学 余炜^[36]研究大鼠静脉注射雷公藤甲素后的药代动力学和组织分布规律。结果表明雷公藤甲素在大鼠体内的处置为一级消除二室模型。Shao Feng等^[37]对SD雄鼠中雷公藤甲素的药代动力学进行了研究，单次静脉给药，药代动力学呈一室模型，给药后10 min达到Cmax，T1/2为15～21 min。单次口服0.6 mg·kg^-1，生物利用度为72.08%，单次口服0.6～2.4 mg·kg^-1，药代动力学呈非线性动力学特征，胆汁中药物浓度不到1% ......