中药经鼻递药的研究(2)
2药物经鼻吸收入脑研究
2.1不同性质成分经鼻入脑的药动学研究
本课题组以治疗脑中风的中成药“醒脑静注射液”和临床经验方“通窍散瘀方”为模型药物,对不同性质成分的经鼻吸收进行了系统研究。实验结果显示,无论是对于水溶性成分栀子苷[4],脂溶性成分艾片[5]、麝香酮,还是难溶性成分葛根素[6],经鼻给药均能迅速入脑,并显著提高药物在脑组织的分布和生物利用度(F=68.0%~132%),延长药物的平均滞留时间(图1~4)。
组织分布研究表明,艾片经鼻给药后龙脑在各组织的分布为:脑>心>肾>肺>脾>肝,脑靶向指数Te达到18%,与静脉注射一致,远高于口服给药组(图5)。
2.2药物的入脑机制研究
目前中药经鼻给药研究多集中于单体成分或提取物的药动学研究[7-8],缺乏对药物入脑机制的探索。在前期药动学研究的基础上,课题组通过模拟血脑屏障,对生理、病理状态下药物透过血脑屏障入脑机制进行了探索。
2.2.1正常状态下药物的入脑机制研究陈振振等[9]以MDCK ......
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2.1不同性质成分经鼻入脑的药动学研究
本课题组以治疗脑中风的中成药“醒脑静注射液”和临床经验方“通窍散瘀方”为模型药物,对不同性质成分的经鼻吸收进行了系统研究。实验结果显示,无论是对于水溶性成分栀子苷[4],脂溶性成分艾片[5]、麝香酮,还是难溶性成分葛根素[6],经鼻给药均能迅速入脑,并显著提高药物在脑组织的分布和生物利用度(F=68.0%~132%),延长药物的平均滞留时间(图1~4)。
组织分布研究表明,艾片经鼻给药后龙脑在各组织的分布为:脑>心>肾>肺>脾>肝,脑靶向指数Te达到18%,与静脉注射一致,远高于口服给药组(图5)。
2.2药物的入脑机制研究
目前中药经鼻给药研究多集中于单体成分或提取物的药动学研究[7-8],缺乏对药物入脑机制的探索。在前期药动学研究的基础上,课题组通过模拟血脑屏障,对生理、病理状态下药物透过血脑屏障入脑机制进行了探索。
2.2.1正常状态下药物的入脑机制研究陈振振等[9]以MDCK ......
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