整合素阻断剂类药物的研究与开发进展(3)
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2.3 抗多发性硬化病(MS)类整合素阻断剂药物
Firategrast，又名SB-683699或T-0047，其作用靶点为α4βx。葛兰素史克资助了Firategrast抗MS的Ⅱ期临床研究[17]。参加人数343人，其中49人接受低剂量的Firategrast(150 mg)，95人接受中剂量的Firategrast(600 mg)，100人接受高剂量的Firategrast(女性900 mg，男性1200 mg)，99人接受安慰剂。与安慰剂组相比，高剂量组中有49%患者的钆增强病变减少；在中剂量组有22%患者的钆增强病变减少，效果不显著；而低剂量组中却有79%患者的钆增强病变增加。在所有剂量组中，Firategrast的耐受性均表现良好。该研究结果表明高剂量组有效，建议进一步进行Firategrast口服给药研究。除了高剂量组尿路感染增加，各治疗组不良反应均相似。
除此之外，Firategrast对类风湿性关节炎、肠炎、哮喘的Ⅱ期临床研究也在进行中。
2.4 抗HIV感染的整合素阻断剂药物
2008年，CytoDyn制药公司的HIV单克隆抗体药物Cytolin开始在该公司的GMP车间投入生产。Cytolin是抑制整合素LFA-1(αLβ2)的单克隆抗体。临床前研究和Ⅰ期临床研究表明，Cytolin可提高艾滋病患者个体的免疫功能，阻止艾滋病患者体内的HIV摧毁人类的免疫系统，并能够显著减少人体中病毒数量，目前正在进行Ⅱ期临床研究[3]。
2.5 用于诊断学的整合素阻断剂药物
与RDG结合的整合素αvβ3以及αvβ5在肿瘤血管生成过程中起到重要作用。18F标记的多肽Fluciclatide(包含RGD序列) ......
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